化學總動員

《紫杉醇》
發(fā)布時間：2018年12月10日來源：中國化學會

腫瘤是當今世界直接危及人類生命最常見、最嚴重的疾病之一。紫杉醇對于腫瘤起了什么作用？它又是從何而來的？今天就讓我們一起跟著《化學總動員—紫杉醇》去一探究竟吧！

△ 《紫杉醇》

據不完全統(tǒng)計，全世界每年約有1000萬人新患癌癥，約有700多萬人死于癌癥。

這么多人會得癌癥。那癌癥到底是什么呢？癌癥是一種惡性腫瘤。腫瘤細胞和癌細胞都是由人體體細胞受各種因素影響，發(fā)生基因突變，轉變而來的。

腫瘤一般分為良性和惡性兩大類，良性腫瘤可以通過手術，切除腫塊，而惡性腫瘤，由于癌細胞會發(fā)生轉移，所以需要借助多種治療手段，如物理療法、化學療法、免疫療法等。

化學療法是需要借助小分子藥物來治療，其中紫杉醇就是閃耀的抗癌明星分子之一，它的發(fā)現(xiàn)為治療癌癥提供了很大的幫助。

紫杉醇是怎么被發(fā)現(xiàn)的？

紫杉醇來自紫杉，樹皮呈紫紅色，以前人們認為紫杉沒有多大用處，只能用來燒柴或當籬笆。

1964年化學家華爾，將研磨過的紫杉原料中復雜的化學成分一一分離出來，在1966年9月，分離出了一個有活性的物質，并確定了其分子式。1967年6月，華爾將這個化合物命名為紫杉醇。

1970年初，通過使用晶體的X光衍射技術和核磁共振技術，華爾與同事終于完全解析了紫杉醇的分子結構。并在1989年研究人員發(fā)現(xiàn)紫杉醇對化療失敗的患者依然有緩解作用。

病人們有救了，紫杉樹卻遭殃了。為了得到紫杉醇救治癌癥病人，人們大量砍伐樹木，導致紫衫急劇減少，而且天然紫杉木中所含的紫杉醇很少，最高僅有0.02%。據統(tǒng)計，平均每個病人大概需要3棵紫杉樹。

紫杉醇可以人工合成嗎？

科學家很想解決這個問題，但紫杉醇的結構復雜，難以人工合成。直到1993年底，化學家尼克勞和化學家侯爾頓分別宣布獨立完成了紫杉醇的全合成。

實際上，尼克勞和侯爾頓歷經數十步合成的紫杉醇產率很低，只有0.07%和2.7%，無法商業(yè)化批量生產。

1993年美國侯爾頓教授和法國Potier教授從一種英國紅豆杉葉子提取出的物質，經4步化學反應就能得到紫杉醇，產率高達80%，而且紅豆杉葉子是可以再生的。

這個發(fā)現(xiàn)解決了紫杉醇的來源途徑，使得大量生產紫杉醇成為可能。

多西紫杉醇？

紫杉醇抗癌活性并不高。幸運的是，化學家們在合成紫杉醇的同時，發(fā)現(xiàn)了一種和紫杉醇分子長得很像的分子，它就是多西他賽，又叫多西紫杉醇。抗癌活性是紫杉醇的2.7倍。

抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)真是太不容易了，小朋友，抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)來之不易，我們要感謝研究抗癌藥物的化學家們，同時我們也要保持健康的生活習慣和積極快樂的心情，遠離腫瘤！

（選自《化學總動員》之紫杉醇）

《化學總動員》系列科普視頻由中國科學院上海有機化學研究所和麥田聯(lián)合制作

《紫杉醇》 發(fā)布時間：2018年12月10日 來源：中國化學會