徐明華

男， 南方科技大學(xué)， 教授/研究員/教授級(jí)高工或同等級(jí)別

學(xué)習(xí)/工作經(jīng)歷

1989.09―1993,07 寧波師范學(xué)院（現(xiàn)寧波大學(xué)），化學(xué)系 本科學(xué)生
1993.09―1996.07 華東師范大學(xué)，化學(xué)系 碩士研究生
1996.09―1999.07 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 博士研究生
1999.08―2002.08 美國弗吉尼亞大學(xué)化學(xué)系 博士后
2002.09―2003.07 美國喬治敦大學(xué) 博士后
2003.08―2005.06 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 副研究員
2005.07―2018.01 中國科學(xué)院上海藥物研究所，新藥研究國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室 研究員
2018.02― 南方科技大學(xué) 化學(xué)系 / 格拉布斯研究院 教授

研究領(lǐng)域和興趣

不對稱合成與手性藥物研究

主要業(yè)績

主要從事不對稱合成及手性藥物方面的研究，致力于以一些重要有機(jī)分子及藥物分子合成為導(dǎo)向的手性化學(xué)和手性技術(shù)探索。近年來開展了一系列不對稱反應(yīng)方法學(xué)的研究，以手性硫化學(xué)、手性烯化學(xué)及手性硫烯化學(xué)為特色，在1）新型手性配體和催化劑的設(shè)計(jì)、2）一些結(jié)構(gòu)重要的化合物的不對稱合成（如各種手性胺、手性氨基酸以及天然產(chǎn)物和藥物分子等）、3）生物活性分子和新藥研究等三方面取得了一些有較大影響和創(chuàng)新性的研究成果，在國內(nèi)外學(xué)術(shù)刊物發(fā)表論文120余篇，申請國內(nèi)外專利24項(xiàng)，授權(quán)15項(xiàng)。多個(gè)研究工作在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Acc. Chem. Res.,Chem. Commun.等著名化學(xué)學(xué)術(shù)期刊上發(fā)表，并得到國際同行的廣泛關(guān)注和好評(píng)，多次被選為研究亮點(diǎn)報(bào)道，其中德國化學(xué)評(píng)論期刊Synfacts 33次，美國化學(xué)會(huì)ACS Heart Cut 2次，Noteworthy Chemistry 2次，JACS Spotlights，英國Speciality Chemicals Magazine專欄，及Angew. Chem.; Organic Chemistry Portal，國內(nèi)X-MOL等；11篇論文被選為期刊封面文章。尤其在手性配體研究方面，設(shè)計(jì)發(fā)展了一類結(jié)構(gòu)可調(diào)的具有簡單雙環(huán)結(jié)構(gòu)的新型手性雙烯配體（已被世界最大的化學(xué)試劑公司Sigma-Aldrich商品化）；突破傳統(tǒng)的手性配體設(shè)計(jì)理念，提出了全新的基于硫手性的雜交烯烴配體的概念，成功發(fā)展了一類結(jié)構(gòu)極其簡單但性能卓越的手性硫烯配體用于不對稱催化；發(fā)展了一類合成方便的新型C1對稱的手性雙烯配體，首次實(shí)現(xiàn)了一價(jià)銠物種作為催化劑介導(dǎo)金屬卡賓的不對稱硼-氫(B-H)和硅-氫(Si-H)插入反應(yīng)，開啟了一價(jià)銠卡賓化學(xué)不對稱構(gòu)建碳-雜原子鍵的全新研究；其中B-H插入研究成果被化學(xué)頂級(jí)期刊JACS選為封面文章并作為亮點(diǎn)評(píng)述。上述方法學(xué)研究成果為生物活性分子的合成和新藥研究提供了重要科學(xué)基礎(chǔ)。
近年來圍繞“不對稱合成與手性藥物”，以一些具有重要生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子的核心結(jié)構(gòu)骨架為導(dǎo)向，通過設(shè)計(jì)和發(fā)展具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新型手性配體，開拓新反應(yīng)體系，提高催化效率和選擇性，提升反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性等，為藥物研究中一些先導(dǎo)化合物的進(jìn)一步優(yōu)化提供了簡捷高效、實(shí)用并高選擇性的合成方法。
曾獲中國化學(xué)會(huì)青年化學(xué)獎(jiǎng)（2005），中科院百人計(jì)劃（2005），首屆藥明康德生命化學(xué)研究獎(jiǎng)（2007），中科院朱李月華優(yōu)秀教師獎(jiǎng)（2012），中科院優(yōu)秀研究生指導(dǎo)教師（2013），上海市優(yōu)秀學(xué)術(shù)帶頭人（2014），上海市研究生優(yōu)秀學(xué)位論文指導(dǎo)教師（2014、2015），中國科學(xué)院特聘骨干研究員（2015），7次獲得前沿有機(jī)化學(xué)亞洲核心計(jì)劃講座獎(jiǎng)Asian Core Program Lectureship Awards（其中日本3次、韓國、新加坡、泰國、臺(tái)灣各1次），以及法國斯特拉斯堡大學(xué)邀請教授、臺(tái)灣國科會(huì)化學(xué)促進(jìn)中心訪問教授、日本九州大學(xué)“Global 30”計(jì)劃特邀教授、日本北海道大學(xué)Hokkaido Summer Institute特邀教授等榮譽(yù)。2012被國際著名的比利時(shí)BOSS有機(jī)合成會(huì)議邀請為13屆大會(huì)的Plenary Speaker，是該會(huì)議24年以來首個(gè)被邀請做大會(huì)報(bào)告的中國學(xué)者。2013年獲得國家自然科學(xué)基金委杰出青年基金。2014年獲上海市自然科學(xué)一等獎(jiǎng)、2016年獲國家自然科學(xué)二等獎(jiǎng)（排名第二）。2018年獲深圳市國家級(jí)領(lǐng)軍人才榮譽(yù)。2018年起擔(dān)任《科學(xué)通報(bào)》編委，Elsevier開放期刊Heliyon Chemistry副主編。應(yīng)邀在國內(nèi)外學(xué)術(shù)會(huì)議、海外知名大學(xué)作學(xué)術(shù)邀請報(bào)告100多次。培養(yǎng)的研究生中3人獲得中國科學(xué)院院長優(yōu)秀獎(jiǎng)、1人論文入選2013年中國科學(xué)院優(yōu)秀博士論文、2人論文獲上海市研究生優(yōu)秀成果。

代表成果

代表性論文：
1. Jian-Guo Liu, Bo Liu, Ziyan Li, and Ming-Hua Xu*, Rhodium(I)-Catalyzed Asymmetric Alkyl Carbene B?H Bond Insertion: Enantioselective Synthesis of Versatile Chiral Alkylboranes, CCS Chem. 2024, DOI: 10.31635/ccschem.024.202404591.
2. Weici Xu, Takeshi Yamakawa, Meiling Huang, Peilin Tian, Zhigen Jiang, and Ming-Hua Xu*, Conformational Locking Induced Enantioselective Diarylcarbene Insertion into B-H and O-H Bonds Using a Cationic Rh(I)/Diene Catalyst, Angew. Chem. Int. Ed. 2024, 63, e202412193. (Highlighted as the frontispiece, and by Wiley Chem, China).
3. Junyou Zhang, Zhifeng Ma, Weici Xu, Zengwei Wang, Lung Wa Chung,* and Ming-Hua Xu*, Asymmetric Cyclopropanation of Unprotected N-Vinylamides via Carbene Transfer Catalyzed by Cationic Rh(I)/Diene Complexes: An Unexpected Outer-Sphere Mechanism, ACS Catal. 2024, 14, 9385–9396.
4. Ziyan Li, Jian-Guo Liu, Wen-Ping Zhang, and Ming-Hua Xu*, Enantioselective Si-H Insertion of Arylvinyldiazoesters Promoted by Rhodium(I)/Diene Complexes, Adv. Synth. Catal. 2024, 366, 2514–2518. (Top highly downloaded paper, Selected to Wiley China Excellent Author Program).
5. Farrukh Sajjad, and Ming-Hua Xu*, Br?nsted acid promoted synthesis of polysubstituted pyrroles from enamines/imines and diazopyruvates: a metal-free cascade approach, Green Synth. Catal. 2024, DOI: 10.1016/j.gresc.2023.12.002.
6. Junyou Zhang, Weici Xu, and Ming-Hua Xu*, Low Coordination State Rh(I)-Complex as High Performance Cata-lyst for Asymmetric Intramolecular Cyclopropanation: Construc-tion of penta-Substituted Cyclopropanes, Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202216799.
7. Yangyang Cao, Xiaohui Liu, Jingjing Zhang, Zhongmin Liu, Yan Fu, Dong Zhang, Mingyue Zheng,* Haiyan Zhang,* and Ming-Hua Xu*, Design of A Coumarin-Based Fluorescent Probe for Efficient in Vivo Imaging of Amyloid-β Plaques, ACS Chem. Neurosci. 2023, 14, 829-838. (Highlighted by Medicine Innovates series (https://medicineinnovates.com ))
8. Tian-Yi Wang, Xiao-Xuan Chen, Dong-Xing Zhu, Lung Wa Chung, Ming-Hua Xu*, Rhodium(I) Carbene-Promoted Enantioselective C-H Functionalization of Simple Unprotected Indoles, Pyrroles and Heteroanalogues: New Mechanistic Insights, Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202207008. (Hot Paper, highlighted as the frontispiece)
9. Dong-Xing Zhu, Jian-Guo Liu, and Ming-Hua Xu*, Stereodivergent Synthesis of Enantioenriched 2,3-Disubstituted Dihydrobenzofurans via One-Pot C-H Functionalization/Oxa-Michael Addition Cascade, J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 8583-8589.
10. Dong-Xing Zhu, Hui Xia, Jian-Guo Liu, Lung Wa Chung,* and Ming-Hua Xu*, Regiospecific and Enantioselective Arylvinylcarbene Insertion of a C-H bond of Aniline Derivatives Enabled by a Rh(I)-Diene Catalyst, J. Am. Chem. Soc. 2021, 143. 2608?2619.
11. Yi Li, Bo Liu, and Ming-Hua Xu*, Rhodium-Catalyzed Enantioselective Alkenylation of Cyclic Ketimines: Practical Synthesis of Multifunctional Chiral α,α-Disubstituted Allylic Amine Derivatives”, Org. Lett. 2018, 20, 2306-2310. (Highlighted by Synfacts, 2018, 14(6), 0596; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of November/December 2018, data from ESI)
12. Diao Chen, Dong-Xing Zhu, and Ming-Hua Xu*, “Rhodium(I)-Catalyzed Highly Enantioselective Insertion of Carbenoid into Si-H: Efficient Access to Functional Chiral Silanes”, J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 1498-1501. (Highlighted by Synfacts, 2016, 12(4), 0385; also highlighted at JACS journal homepage; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of March/April 2017, data from ESI)
13. Yi Li, Yue-Na Yu, and Ming-Hua Xu*, “Simple Open-Chain Phosphite-Olefin as Novel Ligand for Rh-Catalyzed Asymmetric Arylation of Cyclic Ketimines: Enantioselective Access to gem-Diaryl α-Amino Acid Derivatives”, ACS Catalysis, 2016, 6, 661-665. (Highlighted at ACS Catalysis journal homepage)
14. Diao Chen, Xu Zhang, Wei-Yi Qi, Bin Xu and Ming-Hua Xu*, “Rhodium(I)-Catalyzed Asymmetric Carbene Insertion into B-H Bonds Using Unprecedented C1-Symmetric Chiral Diene Ligand: Highly Enantioselective Access to Functionalized Organoboranes”, J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 5268-5271. (Cover Article, Featured in JACS Spotlights; Highlighted by Synfacts, 2015, 11(5), 0502)
15. Yi Li, and Ming-Hua Xu*, “Simple Sulfur-Olefins as New Promising Chiral Ligands for Asymmetric Catalysis”, Chem. Commun. 2014, 50, 3771- 3782. (Invited Feature Article; Cover Article)
16. Hui Wang, Tao Jiang, and Ming-Hua Xu*, “Simple Branched Sulfur-Olefins as Chiral Ligands for Rh-Catalyzed Asymmetric Arylation of Cyclic Ketimines: Highly Enantioselective Construction of Tetrasubstituted Carbon Stereocenters”, J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 971-974. (Highlighted by Synfacts, 2013, 9(4), 0416; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of March/April 2017, data from ESI)
17. Ting-Shun Zhu, Shen-Shuang Jin, and Ming-Hua Xu*, “Rhodium-Catalyzed Highly Enantioselective 1,2-Addition of Arylboronic Acids to α-Ketoesters and α-Diketones Using Simple Chiral Sulfur-Olefin Ligands”, Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 780-783. (Highlighted by Synfacts, 2012, 8(4), 0422).
18. Zhi-Qian Wang, Chen-Guo Feng, Shu-Sheng Zhang, Ming-Hua Xu* and Guo-Qiang Lin*, “Rhodium-Catalyzed Asymmetric Conjugate Addition of Organoboronic Acids to Nitroalkenes Using Chiral Bicyclo[3.3.0] Diene Ligands”, Angew. Chem. Int. Ed., 2010, 49, 5780-5783. (Highlighted by Synfacts, 2010, 11, 1275 and Organic Chemistry Portal, 2011, July, 18)
19. Zhi-Qian Wang, Chen-Guo Feng, Ming-Hua Xu*, and Guo-Qiang Lin*, “Design of C2-Symmetric Tetrahydropentalenes as New Chiral Diene Ligands for Highly Enantioselective Rh-Catalyzed Arylation of N-Tosylarylimines with Arylboronic Acids”, J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 5336-5337. (Highlighted by Synfacts, 2007, 08, 0847 and Organic Chemistry Portal; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of March/April 2017, data from ESI).
20. Yu-Wu Zhong, Yi-Zhou Dong, Kai Fang, Kenji Izumi, Ming-Hua Xu* and Guo-Qiang Lin*, “A Highly Efficient and Direct Approach for Synthesis of Enantiopure α-Amino Alcohols by Reductive Cross-Coupling of Chiral N-tert-Butanesulfinyl Imines with Aldehydes”, J. Am. Chem. Soc. 2005, 127, 11956-11957. (Highlighted by Synfacts, 2005, 3, 0331 and Organic Chemistry Portal).

代表性發(fā)明專利：
1． 徐明華、章海燕、曹楊羊、劉曉慧、張菁菁，一種香豆素類熒光探針及其合成與應(yīng)用, 中國發(fā)明專利，申請?zhí)枺?02110345123.9，申請日期，2021年3月31日，授權(quán)日期，2024年5月20日
2． 徐明華、陳建萍，手性氨基酸酯類化合物及制備方法和用途, 中國發(fā)明專利，申請日期，2017年1月25日，申請?zhí)枺?01710060822.2，授權(quán)日期，2022年2月8日，專利號(hào)：ZL201710060822.2
3． 徐明華、蔣濤，一種制備索利那新的不對稱合成方法, 中國發(fā)明專利，申請日期，2016年12月20日，申請?zhí)枺?01611186606.4，授權(quán)日期，2022年2月25日，專利號(hào)：ZL201611186606.4
4． 徐明華、李翼、于月娜，一種含季碳手性1,2,5-噻唑啉酮-1,1-二氧化物和2,3-二氫-1,2,5-噻二唑-1,1-二氧化物的合成方法，中國發(fā)明專利，申請?zhí)枺篫L201510688829.X，申請日期，2015年10月21日，授權(quán)日期，2021年11月19日
5． 徐明華、陳雕，一種制備含官能團(tuán)的手性硼烷的卡賓插入方法，中國發(fā)明專利，申請日期，2015年2月15日，申請?zhí)枺?01510083081.0，授權(quán)日期，2019年11月08日，專利號(hào)：ZL201510083081.0
6． 徐明華、陳雕，一種手性雙烯配體及其制備方法，中國發(fā)明專利，申請日期，2015年2月15日，申請?zhí)枺?01510082580.8，授權(quán)日期，2019年11月29日，專利號(hào)：ZL201510082580.8
7． 徐明華、蔣濤、陳雕、祝東星，一種新型手性硫烯配體、合成方法及其在不對稱反應(yīng)中的應(yīng)用，中國發(fā)明專利，申請日期，2013年12月27日，申請?zhí)枺?01310739954X，授權(quán)日期，2019年4月5日，專利號(hào)：ZL 201310739954X
8． 徐明華、于月娜，一種手性磷烯配體、合成方法及其在不對稱反應(yīng)中的應(yīng)用，中國發(fā)明專利，申請日期，2013年12月27日，申請?zhí)枺篫L 201310742915.5，授權(quán)日期，2018年3月23日，專利號(hào)：ZL 201310742915.5
9． 徐明華，林國強(qiáng)，王智謙，馮陳國，一種手性雙烯配體、合成方法及其在不對稱反應(yīng)中的應(yīng)用，中國發(fā)明專利，申請日期，2007年2月13日，申請?zhí)枺?00710037498.9，授權(quán)日期，2009年4月29日，專利號(hào)：ZL200710037498.9
10． Hans Wallberg, Ming-Hua Xu, Guo-Qiang Lin, Xin-Sheng Lei, Piaoyang Sun, Kevin Parkes, Tony Johnson, Bertil Samuelsson, (2,5-Dioxoimidazolidin-1-yl)-N-hydroxy-acetamidides as Metalloproteinase Inhibitors, United States Patent Application, Filed: Aug. 31, 2011, No: US 13/222,883, Date Approved: Jan 19, 2012, Patent No: US 8338471 B2

著作
1. Yi Li, and Ming-Hua Xu*, “Indium(III)-Complex or Indium(III)-Salt as Efficient and Sustainable Catalyst in Asymmetric Organic Synthetic Transformations” in “Indium: Properties, Technological Applications and Health Issue”, Nova Science Publishers, Inc (USA), 2012 (ISBN: 978-1-62257-696-8), pp187-218, book chapter.
2. 徐明華，《高等藥物化學(xué)》，第9章 藥物合成的化學(xué)和工藝研究，化學(xué)工業(yè)出版社，2011

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